Les avantages et les inconvénients des bisphosphonates dans le traitement complexe de l'ostéoporose


L'une des maladies extrêmement douloureuses et désagréables est l'ostéoporose, une fragilité osseuse pathologique conduisant à des fractures fréquentes et à une récupération difficile. Groupe à risque - personnes après 50 ans, les femmes tombant malades plus souvent que les hommes. Depuis la fin du siècle dernier, les médecins du monde entier utilisent activement les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose. Mais ils peuvent non seulement apporter des avantages, mais aussi causer des dommages graves.

Action pharmacologique des bisphosphonates

Les bisphosphonates (diphosphonates) sont appelés ainsi car les molécules de ces substances contiennent deux phosphonates (PO3). Ces composés chimiques sont les analogues les plus proches des pyrophosphates naturels, qui ne sont pas clivés par les enzymes présentes dans le corps humain.

Les produits pharmaceutiques à base de bisphosphonates ont pour objectif principal de stabiliser le squelette lors de maladies entraînant une perte osseuse rapide.

Nous allons comprendre comment cela se passe. Normalement, le corps produit deux types de cellules avec des fonctions différentes:

  1. Ostéoclastes - contribuent à la résorption (destruction) des vieilles cellules du squelette.
  2. Ostéoblastes - participent à la formation d'un nouveau tissu.

Avec l'ostéoporose, ces derniers ne font tout simplement pas face à leur tâche, tandis que les ostéoclastes continuent à se débarrasser régulièrement des vieilles cellules.

La prévention de l'ostéoporose et le traitement reposent sur les effets des bisphosphonates sur les ostéoclastes, qui consistent à inhiber leur croissance et à déclencher le processus d'autodestruction, ce qui a pour effet de suspendre l'amincissement de l'os. Un autre point important: les médicaments retiennent dans les os beaucoup de calcium et de phosphore.

De plus, les bisphosphonates sont utilisés dans le traitement complexe des patients cancéreux et pour prévenir la survenue de métastases affectées par les cancers du sein, du poumon, de la prostate, du rein et de la thyroïde.
En entrant dans le corps et en accumulant des médicaments:

  • réduire les niveaux élevés de calcium dans le sang - l'hypercalcémie, qui est un signe concomitant de lésions métastatiques osseuses;
  • prévenir la formation de nouveaux foyers de la maladie - métastases;
  • avoir un effet analgésique.

L'avantage incontestable est que ces médicaments ne sont pas hormonaux et ne surchargent pas le système cardiovasculaire. Un inconvénient important peut être qualifié de faible solubilité, ce qui complique l'absorption du corps.

Groupes de drogue et noms

Il existe deux types principaux de bisphosphonates, qui diffèrent par la manière dont ils affectent les ostéoclastes:

  • Sans gaz, ou le moyen de la première génération.
    Des médicaments tels que l'étidronate, le clodronate et le tiludronate sont utilisés très activement dans ce groupe. Ils ont un effet dévastateur sur les ostéoclastes en raison de leur absorption par ces derniers. L'étidronate et le clodronate sont utilisés avec succès dans le traitement complexe de l'oncologie.
  • Aminobisphosphonates, à teneur en azote, médicaments de deuxième génération.
    Plus efficaces en raison de leur sélectivité en agissant sur les ostéoclastes et de l'action prolongée que cela peut avoir, car pas absorbé par les ostéoclastes, contrairement à l'azote libre. Ce sont des médicaments tels que Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Efficace pour l'ostéoporose causée par la ménopause chez les femmes, dans le traitement des patients cancéreux atteints de métastases osseuses.

À l'heure actuelle, des agents contenant de l'azote, auxquels les experts se réfèrent pour la troisième génération de bisphosphonates, ont déjà été introduits. Leurs ingrédients actifs sont l'ibandronate et l'acide zolédronique. Les médicaments les plus courants sont Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zolédronate) a une structure moléculaire particulière (la présence de deux atomes d'azote dans la chaîne latérale), qui détermine le potentiel plus élevé de l'acide zolédronique et provoque une forte augmentation de l'activité du médicament par rapport aux médicaments de la génération précédente.

Ce que vous devez savoir lors du traitement des bisphosphonates

Comme vous le savez, tout dans la cuillère représente un médicament dans une tasse qui peut devenir un poison. Par conséquent, lors de l'utilisation de bisphosphonates, il est important de suivre les instructions de dosage et de lire attentivement la liste des contre-indications et les autres informations nécessaires spécifiées dans l'annotation. Pour les mêmes raisons, l'auto-traitement est dangereux.

Les médicaments ne peuvent être utilisés que selon les directives du médecin traitant!

Caractéristiques de la réception

Étant donné que les bisphosphonates sont des médicaments assez graves, entraînant de nombreux effets secondaires, il est recommandé de suivre certaines règles lors de leur application:

  1. Prenez-le le matin l'estomac vide, en même temps avec beaucoup d'eau.
    Manger après cela est autorisé pas plus tôt qu'une heure.
  2. Laver exclusivement avec de l'eau ordinaire non gazeuse. Toutes les autres boissons inhiberont l'effet du médicament.
  3. Une heure et demie après la réception, maintenez si possible une position verticale. Pendant ce temps, le médicament atteindra les intestins, ce qui minimisera son effet irritant sur les parois de l'œsophage et de l'estomac.
  4. Il est conseillé de prendre du calcium ou de la vitamine D en parallèle avec l'évolution du bisphosphonate, mais ils doivent être consommés dans le respect des intervalles de deux heures. La réception simultanée de ces fonds est exclue.

Les bisphosphonates parentéraux sont administrés par voie de perfusion intraveineuse (goutte à goutte) dans les 2-3 heures.

Les restrictions pour la prise de bisphosphonates sont:

  • la grossesse
  • période de lactation
  • âge jusqu'à 18 ans
  • intolérance individuelle,
  • insuffisance rénale
  • maladies du tractus gastro-intestinal dans la phase aiguë.

Si vous suivez strictement ces conseils, vous pouvez éviter les complications ou atténuer les éventuels effets secondaires des médicaments au cours du traitement.

Souvent, lorsque vous modifiez la position du corps, vous entendez des bruits parasites dans l'articulation de la hanche: craquements et clics. Parfois, il est accompagné de douleur. Lisez à propos des raisons dans l'article.

L'examen radiographique conventionnel ne peut révéler qu'un fort degré d'amincissement osseux, tandis que la densitométrie donne des résultats précis sur l'état du squelette, raison pour laquelle il est si important dans le diagnostic de l'ostéoporose.

Effets secondaires et dommages

Parmi les effets négatifs fréquents de la prise de bisphosphonates, on peut citer:

  1. dans le système digestif - irritation de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, ​​gastrite, saignements, nausées, douleurs à l'estomac, flatulences et constipation;
  2. maux de tête et douleurs musculaires;
  3. arthralgie;
  4. maladies des reins et du foie dues à l'accumulation de substances toxiques;
  5. hypocalcémie - manque de calcium dans le sang;
  6. symptômes allergiques.

Si vous utilisez des bisphosphonates sans autorisation et de manière incontrôlée, des effets indésirables plus importants sont possibles, tels que fibrillation - désynchronisation du rythme cardiaque, ostéonécrose de la mâchoire et fractures du fémur.

Cependant, la manifestation de tous ces symptômes indésirables n'est pas observée chez tous les patients. Un traitement et une adhérence correctement calculés aident à éviter les effets secondaires et à minimiser le risque de complications.

Prix ​​des médicaments

Les bisphosphonates sont des médicaments coûteux. Les prix dépendent de la forme de la libération et du fabricant. Nous donnons les prix moyens de certains médicaments dans les pharmacies à Moscou.

Examens sur les avantages des bisphosphonates pour l'ostéoporose

Depuis l’introduction des bisphosphonates sur le marché de la pharmacologie, ces fonds ont été très bien accueillis par les patients et les spécialistes. Nous en donnons quelques-uns.

Svetlana, 56 ans:
«Le médecin a prescrit Bondronat il y a six mois. Dès le premier mois, les douleurs aux genoux et à la colonne vertébrale se sont calmées, le sommeil est revenu à la normale. Le médicament est satisfait, il n'y a pas d'effets secondaires, seulement l'utilisation. "

Alexandra, 60 ans:
«Pendant la ménopause, j'ai vu de l'acide zolédronique, prescrit par le médecin. Pendant trois jours, j'avais mal aux muscles et à la tête, les symptômes ressemblaient à ceux de la grippe. Sauvé par le paracétamol. Vu les pilules comme prévu, selon le régime. Rien d'autre ne me dérangeait.

Margaret, endocrinologue:
«Je prescris régulièrement des bisphosphonates, y compris chez les femmes, pour prévenir et traiter l'ostéoporose au cours de la période post-ménopausique. Drogues de la troisième génération très éprouvées. Cependant, ils doivent être utilisés avec prudence, en suivant strictement les recommandations du médecin pour une plus grande efficacité, de manière à ne pas nuire à la santé et à minimiser le risque d'effets secondaires. "

Alexey, un rhumatologue:
«Les bisphosphonates sont un excellent remède pour les personnes souffrant d'ostéoporose. L'effet thérapeutique se manifeste par la réduction de la douleur, le renforcement de la structure osseuse, l'harmonisation des processus de régénération. Cela ne se fait pas sans effets secondaires qui, dans la plupart des cas, disparaîtront bientôt avec un usage approprié. ”

Ainsi, les bisphosphonates sont vraiment efficaces dans le traitement de l'ostéoporose, mais nécessitent le respect de toutes les recommandations de spécialistes et sont des médicaments sur ordonnance.

Les bisphosphonates - qu'est-ce que c'est? Noms de médicaments

Les bisphosphonates sont une catégorie de médicaments généralement considérés comme une solution efficace dans le contexte du développement de l'ostéoporose. Ils sont également utilisés pour prévenir les fractures chez les femmes ménopausées et, en outre, dans d'autres circonstances et pour des maladies qui s'accompagnent d'une destruction du tissu osseux.

De quoi s'agit-il - les bisphosphonates?

Cette définition est donnée sous forme générique à un groupe de dispositifs médicaux réduisant la perte progressive de masse osseuse. Ces médicaments sont utilisés pour traiter l'ostéoporose et d'autres maladies similaires.

Les ingrédients actifs contenus dans ces préparations sont destinés à réduire la décalcification chez les patients souffrant d’ostéoporose, ainsi que de fragilité des os. Ils sont essentiellement considérés comme des analogues des composants intercellulaires naturels du tissu osseux, mais ils sont synthétisés artificiellement. Les bisphosphonates sont de plus en plus utilisés pour le traitement de l'ostéoporose.

Il est intéressant de noter que, dans un passé lointain, ils étaient utilisés dans l'industrie pétrolière et, en outre, dans l'industrie textile en tant que détergents, ainsi que dans le domaine de l'agriculture dans le rôle des engrais. Au XIXe siècle, ces éléments chimiques étaient utilisés dans l’ingénierie comme inhibiteurs des processus de corrosion. En raison de cette caractéristique, ils ont acquis une grande popularité en médecine. Mais aujourd'hui, leur objectif principal est de ralentir le processus de décomposition du tissu osseux dans le corps humain et non de détruire de manière corrosive des éléments des mécanismes et des machines. Qu'est ce que c'est

Les bisphosphonates, ou encore appelés diphosphonates, contiennent essentiellement deux acides qui forment la base de toutes les combinaisons phosphore-organique. Ils peuvent être divisés en deux classes: non azoté (simple) et azoté. Ces deux classes de produits ont déjà prouvé leur efficacité à plusieurs reprises, raison pour laquelle ils sont largement utilisés en médecine.

Les noms des bisphosphonates seront discutés ci-dessous.

Utiliser dans le traitement

Le principal effet pharmacologique est la création d'obstacles à la destruction naturelle du tissu osseux en présence de certaines maladies. De plus, ces médicaments peuvent avoir un effet antitumoral et analgésique.

À ce jour, les préparations de bisphosphonates sont utilisées avec succès pour traiter une longue liste de diverses maladies, notamment les affections suivantes:

  • La présence d'ostéoporose et de tumeurs.
  • La présence de métastases dans le tissu osseux.
  • Hypercalcémie et ostéodystrophie déformante.
  • Myélome et ostéogenèse.
  • La présence d'hyperparathyroïdie
  • Pathologie dans la formation du tissu osseux.

Mécanisme d'action

Dans le complexe de leur influence sur le corps humain, il existe un mécanisme d'inhibition des ostéoblastes. Ce sont de jeunes cellules qui affaiblissent considérablement la stabilité du tissu osseux en cas de croissance excessive. Pour cette raison, dans le cadre du traitement de l'ostéoporose, il est nécessaire d'inhiber leur formation active. Ce que c'est - les bisphosphonates, est maintenant clair.

Les médicaments interviennent dans le processus de synthèse des protéines, ce qui ralentit la dégradation du tissu osseux. En conséquence, les os conservent leur force et la probabilité de fractures est réduite. Dans le cadre du traitement complexe, le principal effet thérapeutique est causé par les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose. Les noms des dispositifs médicaux n'indiquent pas la présence d'azote dans ceux-ci. En outre, ils sont capables de produire un effet anesthésique, réduisant le nombre de tumeurs et améliorant ainsi considérablement l’état des patients. Ces médicaments sont utilisés dans le traitement de l'oncologie, car ils peuvent faire face avec succès aux conséquences de l'apparition de cellules cancéreuses, empêchant leur croissance.

Noms de médicaments

Parmi les bisphosphonates non azotés simples, on peut citer le médicament "Tiludronat". Son autre nom est Skelid. Ce médicament est utilisé pour traiter la maladie de Paget. L'ingrédient actif de cette préparation est l'acide tiludronique. Prenez le médicament un comprimé par jour, au moins deux heures avant les repas. Ou il peut être consommé trois heures après avoir mangé. Le Tiludronat nécessite de boire beaucoup d’eau. Le prix de la drogue varie de quatre cents à huit cents roubles.

"Étidronate"

Ceci est un autre médicament de la catégorie des bisphosphonates non azotés. Il est également connu sous les noms "Ksififona" et "Pleostat". Appliquez ce médicament dans le contexte d’hypercalcémie paranéoplasique. La base du médicament est l'acide etidronovaya.

Libérez "Etidronat" sous forme de comprimés, mais aussi sous forme de solution pour perfusion, ainsi qu'une base concentrée pour la préparation automatique de solutions orales. Le prix varie de quatre à cinq cents roubles.

"Clodronat"

Bisphosphonate sans azote, également connu sous les noms de "Bonefos" et "Lodronat". L'acide clodronique sous-tend ce remède. L’outil présenté est capable de ralentir la résorption, c’est-à-dire le processus de résorption du tissu osseux. Ce médicament a un effet sur les ostéoclastes, qui sont des cellules multinucléées, qui absorbent à leur tour les minéraux du tissu osseux. Libérez "Clodronat" sous forme de capsules, ainsi que des solutions. Les solutions sont utilisées pour une administration orale. Son prix varie de un à un et demi mille roubles. Les noms de bisphosphonates intéressent beaucoup.

"Zolédronat"

Effectue un médicament contenant de l'azote à base d'acide zolédronique. Ce médicament inhibe et ralentit la résorption osseuse. Il est utilisé dans l'ostéoporose, y compris avec les métastases dans un contexte de myélome multiple. Laissez sortir sous forme de capsules ou de solutions. Le prix de ce médicament est maintenu autour de cinq cents roubles.

"Ibandronat"

Ceci est un autre bisphosphonate contenant de l'azote, avec l'ostéoporose, il est souvent prescrit. Il est basé sur l'acide ibandronique. Il est utilisé pour réduire le risque de fracture osseuse. Le coût de ce médicament dépend de son fabricant et va de un à quatre mille roubles.

"Forosa"

Agit également en tant que médicament contenant de l'azote, qui est produit sous les noms "Londromaks" et "Alendronat". Ce médicament est capable de supprimer les processus de destruction des tissus dans les os. "Forosa" peut pénétrer profondément dans la zone de résorption, inhibant ce processus. En présence d'ostéoporose, un comprimé est utilisé tous les sept jours. Ils lavent le produit avec de l'eau ordinaire et en abondance. Son coût varie de trois cents à mille roubles.

Comment prendre des bisphosphonates dans le traitement de l'ostéoporose?

Les médicaments, quels que soient leur nom et leur composition, ont une digestibilité extrêmement sévère dans le système digestif. Pour cette raison, ils doivent être pris strictement à jeun.

Toute variété de ces dispositifs médicaux doit être lavée avec suffisamment d’eau ordinaire. L'utilisation d'eau minérale, de jus de fruits, de lait et d'autres boissons peut affaiblir les propriétés bénéfiques des médicaments susmentionnés.

Après avoir pris des médicaments à base de bisphosphonates, il est interdit de s’allonger en position horizontale pendant dix à quinze minutes, car cela pourrait gêner la progression rapide du médicament dans l’œsophage. Le mouvement lent du médicament peut éventuellement provoquer la formation d'ulcères microscopiques.

Il convient de noter que, pour renforcer les effets des bisphosphonates, il est souhaitable de prendre du calcium et des vitamines du groupe D. L’utilisation de ces aides doit être réalisée deux à trois heures après la prise de bisphosphonates.

Le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique par ce moyen devient très efficace.

Complications possibles

La destruction du tissu osseux peut être considérablement ralentie pour laquelle des bisphosphonates sont utilisés. Mais les noms de ces médicaments ne donnent souvent pas une idée de leurs effets sur le corps, de sorte que leur utilisation doit être coordonnée avec votre médecin. Le traitement de l'ostéoporose est un processus qui peut durer des années. À cet égard, presque tous les types de bisphosphonates entraînent des complications graves à la suite d'une administration prolongée.

Le plus souvent, les effets indésirables suivants peuvent être observés:

  • L'émergence de la nausée.
  • La présence de faiblesse et de douleur dans les muscles.
  • L'apparition de la fièvre.
  • Vision floue
  • L'apparition d'érosions dans l'œsophage.
  • Eruption cutanée.
  • L'apparition d'un érythème et d'une dysphagie.
  • Constipation et douleurs épigastriques, ainsi que diarrhée.
  • La survenue d'une fibrillation auriculaire.
  • Blocage des processus de régénération du tissu osseux en raison de la présence d'un cancer.
  • L'apparition d'ostéonécrose de la mâchoire.
  • Hypocalcémie et lésions rénales toxiques.

Une liste aussi impressionnante d'effets secondaires nécessite le strict respect des prescriptions médicales. Il est également extrêmement important de ne pas perturber l'ordre d'utilisation des médicaments et leur posologie. Ainsi, il convient de garder à l’esprit que presque tous les types de bisphosphonates peuvent entraîner des complications majeures à la suite d’une administration prolongée. Si des effets indésirables apparaissent, vous devez immédiatement consulter votre médecin, car tout traitement personnel peut avoir les conséquences les plus graves.

Les noms des préparations de bisphosphonates de calcium sont bien connus.

Contre-indications à utiliser

Les médicaments destinés au traitement de l'ostéoporose sont des médicaments très puissants entrant dans la catégorie des médicaments ayant un effet étendu sur le corps. Quel que soit leur nom, vous ne devez utiliser les bisphosphonates que sous la surveillance régulière de médecins. En ce qui concerne ces médicaments, les contre-indications suivantes sont généralement indiquées:

  • Maladies du système digestif, qui sont dans la phase aiguë.
  • La période de grossesse et d'allaitement.
  • Catégorie d'âge des patients jusqu'à dix-huit ans.
  • La présence d'insuffisance rénale chronique.

Dans certaines situations, l'utilisation de bisphosphonates est également prescrite avec prudence et sous la surveillance particulière de spécialistes:

  • Prédisposition des patients à la gastrite.
  • La présence du syndrome de la duodénite.
  • Ulcère gastrique et dysphagie.
  • La présence de sténose ou d'achalasie de l'œsophage.
  • Hypocalcémie et manque de vitamines du groupe D.

En conclusion

Pour le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont utilisés depuis assez longtemps. Un grand nombre de nouveaux médicaments sont régulièrement synthétisés et l'efficacité du traitement ne fait qu'augmenter. Tous les nouveaux produits apparaissent dans les vitrines des pharmacies, mais malgré cela, pour de nombreux patients, l’utilisation de ces médicaments est toujours un grave danger. Les patients doivent comprendre que l'automédication est extrêmement dangereuse. Vous devez donc consulter votre médecin au préalable. Vous devez également considérer que l'ostéoporose ne peut être guérie. Mais, à travers eux, il est possible d’augmenter le confort de la vie, d’améliorer la condition du patient.

Nous avons considéré ce que c'est - les bisphosphonates.

Bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose

Malgré le fait que les personnes ont toujours souffert d'ostéoporose, cette maladie n'a été décrite que pour la première fois en 1925. Cependant, il n'a pas été possible de découvrir le mécanisme de son apparition avant 40 ans, jusqu'en 1965, lorsque Robert Heaney a analysé les moyens possibles de développer l'ostéoporose. William Albright, fondateur de la théorie moderne qui explique la nature de la dilution de la densité osseuse, l'a proposée en 1984.

Pour le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont les médicaments de choix, ils sont prescrits comme traitement principal de la maladie. Ils font partie des moyens capables de ralentir, voire d'arrêter la perte osseuse, ce qui a été maintes fois prouvé par des études cliniques internationales. De plus, l'utilisation de bisphosphonates dans les pathologies accompagnées de fragilité osseuse peut réduire considérablement le risque de fractures.

Qu'est-ce que les bisphosphonates

Les structures osseuses du corps humain sont constamment mises à jour, tandis que deux types de cellules favorisent l'autorégulation. Ostéoblastes (traduit du grec - pousse, pousse) - de nouvelles cellules osseuses qui se trouvent sur les sites détruits et en cours de restauration. Les jeunes ostéoblastes en développement sont recouverts d'une couche continue.

Les ostéoclastes éliminent les cellules osseuses en dissolvant le composant minéral et en détruisant le collagène. Normalement, le nombre d'ostéoclastes est régulé par leur autodestruction, mais l'homéostasie est perturbée et ralentie lors de diverses perturbations dans le corps. En conséquence, les ostéoclastes commencent à dominer les ostéoblastes.

L'action des biphosphates vise à stabiliser l'homéostasie (autorégulation) et à rétablir le ratio normal de récupération et de destruction. Une fois ingérés, ces médicaments agissent comme un analogue structurel des régulateurs naturels du métabolisme du calcium et contribuent à la rétention du calcium dans les cellules. De plus, les réactions chimiques des bisphosphonates et du calcium empêchent le dépôt de sels de calcium dans les articulations et les tissus mous.

Après la prise du médicament, les molécules de la substance active se lient aux ions calcium et pénètrent dans le tissu osseux, où elles s’accumulent. En conséquence, l'activité des ostéoclastes est supprimée et l'homéostasie est normalisée - grâce à cela, la densité minérale osseuse et leur capacité à se guérir sont préservées.

Types et classification

Les médicaments sont fabriqués à base de deux phosphonates de PO3 et peuvent être complétés par des atomes d'azote. Ils agissent différemment, mais avec le même résultat: la destruction des cellules ostéoclastes. Les bisphosphonates non azotés sont des médicaments de la première génération. Ils ont ensuite commencé à produire des agents contenant de l’azote. Les médicaments modernes sont fabriqués à base d'acides ibandronique et zolédronique, mais n'ont pas encore été distribués en masse.

La liste des fonds non azotés de la première génération comprend les médicaments suivants:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Étidronate de sodium (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Actuellement, les bisphosphonates contenant de l'azote sont le plus couramment utilisés pour l'ostéoporose:

  • Acide zolédronique - Zolédronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Acide ibandronique - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Acide Alendronic - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

La clé du succès du traitement de l'ostéoporose par les bisphosphonates est un démarrage opportun, car il est toujours plus facile de prévenir la maladie que de la guérir. C’est la raison pour laquelle un rôle important est attribué aux examens préventifs et à la nomination de la FC aux patients du groupe à risque accru de développer une ostéoporose et des fractures.

A qui sont assignés

Le traitement de l'ostéoporose avec des remèdes BF est toujours individuel et dépend des résultats de l'examen du patient. Jusqu'à récemment, les indicateurs de densitométrie étaient utilisés pour prescrire des médicaments. L'Organisation mondiale de la santé a mis au point une classification de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées, selon laquelle l'indication d'utilisation de bisphosphonates est une diminution de l'indice T à -2,5 et moins.

Plus tard, la National Osteoporosis Foundation a élargi le témoignage en y ajoutant ce qui suit:

  • fracture du col ou des vertèbres fémorales, identifiée par une méthode clinique ou morphologique;
  • fractures typiques de l'ostéoporose, apparues plus tôt dans un contexte de réduction de la masse osseuse, à -1
  • réduction de l'indice T à -2,5 et moins, à condition qu'il n'y ait pas de DO secondaire;
  • l'ostéopénie chez les patients à haut risque - patients alités et sous traitement hormonal.

Les agents contenant de l'azote sont appelés aminobisphosphonates et sont les plus efficaces contre l'ostéoporose.

Acide zolédronique

Les médicaments à base d'acide zolédronique portent de nombreux noms commerciaux et ont un effet sélectif sur le tissu osseux, inhibant l'activité des ostéoclastes. L'avantage de cette substance est l'absence d'effet négatif sur la formation, la minéralisation et la résistance des os.

Lors de l'utilisation du zolédronate, le calcium est libéré du tissu osseux et permet la restauration des zones endommagées. Le médicament est prescrit sous forme de perfusions intraveineuses pour une administration lente. Le schéma thérapeutique dépend du degré d'ostéoporose, mais pour obtenir l'effet maximal, l'intervalle entre la première et la deuxième perfusion ne doit pas être inférieur à 7 jours.

Acide ibandronique

L'acide ibandronique est un inhibiteur de la résorption osseuse et est principalement utilisé dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique. Il peut être utilisé sous forme de comprimés ou par voie intraveineuse. Prenez les pilules pendant une demi-heure avant les repas et autres médicaments.

Après avoir pris le médicament, il est recommandé de rester debout pendant une heure. Les patients atteints de lésions de l'œsophage, qui retardent sa vidange, sont administrés par voie intraveineuse et dans des conditions hospitalières.

Acide alendronique

L'acide alendronique réduit l'activité des ostéoclastes et augmente la densité minérale osseuse, favorisant ainsi la formation de nouvelles cellules. Le principal ingrédient actif des médicaments est l'alendronate sodique trihydraté. Le médicament le plus célèbre de ce groupe est l'alendronate, disponible sous forme de comprimé.

Les comprimés d'Alendronat sont pris 1 fois par jour 2 heures avant le petit-déjeuner. Il est permis de prendre le médicament après un repas, mais pas avant 2 heures. Une fois ingéré, environ 80% de l'alendronate se lie aux protéines du sang et est distribué de manière uniforme dans les tissus mous, puis dans les os, où il se produit. La concentration d'alendronate de sodium dans le sang diminue rapidement et la substance pénètre dans le tissu osseux.

La posologie recommandée est de 10 mg par jour ou 70 mg par semaine. L'utilisation de l'alendronate est efficace dans l'ostéoporose chez la femme (ménopausée) et chez l'homme, ainsi que dans la réduction de la densité osseuse à la suite d'un traitement par corticostéroïdes.

Instructions d'utilisation

Il est important de savoir que les bisphosphonates destinés au traitement de l'ostéoporose ne sont prescrits que par un médecin. Dans ce cas, l'auto-traitement est inacceptable et peut entraîner des dommages irréparables pour la santé. Les substances thérapeutiques faisant partie du BF peuvent provoquer des effets indésirables et doivent donc être prises correctement.

Les préparations sont prises le matin à jeun, sans nettoyage, ni mastication ni lessivage avec suffisamment d’eau simple. Le café, les jus de fruits et les boissons lactées réduisent de moitié l’efficacité des médicaments. Pendant au moins une heure après la prise des comprimés, vous devez conserver une position verticale pour éviter les effets traumatiques sur les muqueuses de l'œsophage et de l'estomac.

En parallèle avec les bisphosphonates, le calcium et / ou la vitamine D sont recommandés, mais vous devez vous rappeler environ 2-3 heures entre la prise de médicaments différents. L'administration intraveineuse de BF s'effectue lentement, par goutte à goutte, sur plusieurs heures. Une administration trop rapide peut provoquer une insuffisance rénale aiguë, particulièrement dangereuse en cas d'hypercalcémie.

Contre-indications et effets secondaires

Les contre-indications à l’utilisation des bisphosphonates sont:

  • grossesse et allaitement;
  • âge jusqu'à 18 ans;
  • exacerbation de maladies du tractus gastro-intestinal;
  • insuffisance rénale;
  • intolérance individuelle.

Même si le schéma posologique et le schéma posologique sont respectés, les médicaments peuvent avoir des effets secondaires. Ce qui suit est le plus souvent noté:

  • gastrite et saignements gastriques, douleurs à l'estomac et symptômes dyspeptiques (flatulence, constipation);
  • maux de tête et articulaires récurrents;
  • hypocalcémie;
  • réactions allergiques;
  • fonction rénale et hépatique anormale lors d'une utilisation prolongée.

Les conséquences les plus graves sont la fibrillation (désynchronisation du rythme cardiaque), l'ostéonécrose de la mâchoire et les fractures subversives de la hanche. Le risque de telles complications est considérablement réduit avec un schéma thérapeutique bien conçu basé sur un examen approfondi.

Compatibilité des médicaments

Les caractéristiques liées aux interactions médicamenteuses sont les suivantes:

  • en association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, BF renforce les effets irritants sur les muqueuses du tractus gastro-intestinal;
  • la combinaison de FB et de diurétiques de l'anse augmente considérablement le risque d'hypocalcémie et d'hypomagnésémie - une baisse marquée du taux de calcium et de magnésium dans l'organisme se produit;
  • Les agents antibactériens du groupe des aminoglycosides renforcent l'effet toxique des bisphosphonates sur les reins.

Bisphosphonates simples

Les bisphosphonates simples sont des médicaments sans azote: l'étidronate, le tiludronate et le clodronate. Les moyens appartiennent à la première génération de BF et subissent un échange intracellulaire avec la participation de l'adénosine triphosphate (ATP). Cet acide est la principale source d'énergie cellulaire. Les bisphosphonates sans azote inhibent la production d'enzymes cellulaires dépendant de l'ATP, ce qui entraîne la mort des ostéoclastes.

Le tiludronate est disponible sous forme de comprimés dosés à 400 mg, qui, pour l'ostéoporose, sont pris tous les jours pendant trois mois tous les six mois. La réception est effectuée 2 heures avant les repas ou 2 heures après.

Le clodronate ralentit considérablement la résorption des os, a un effet analgésique et réduit le risque de fractures. Il est prescrit pour l'ostéoporose, métastases malignes des os (indication principale). Disponible en capsules pour administration orale et ampoules pour injection intraveineuse. Le comprimé à 800 mg peut être divisé en deux parties pour faciliter l'ingestion, mais doit être pris immédiatement. Le contenu des ampoules est pré-mélangé avec 500 ml de solution saline ou de glucose à 5%.

Les indications de l'étidronate sont une violation du métabolisme du calcium, de l'ostéoporose et de la dégénérescence osseuse. Le médicament est disponible en comprimés et en ampoules. C'est l'un des rares produits pouvant être utilisés dans l'enfance.

L'étidronate est généralement prescrit en association avec des préparations de calcium, de vitamine D et de magnésium. Les indications d'utilisation sont l'ostéoporose et une diminution de la masse osseuse en présence de polyarthrite rhumatoïde. Dans le cas de l’ostéoporose, le traitement varie de deux à trois mois et se répète au bout d’un mois et demi. La posologie est calculée en fonction du poids du patient - 5-7 mg / kg.

En cas de diminution de la densité minérale osseuse dans la polyarthrite rhumatoïde, l'étidronate est prescrit à une dose de 5 à 10 mg / kg et se boit pendant au moins un an. Pendant le traitement avec le médicament, il est recommandé de consommer une quantité suffisante de produits contenant du calcium.

Le traitement de l'ostéoporose nécessite une approche intégrée et comprend plusieurs groupes de médicaments. Cependant, les bisphosphonates sont aujourd'hui les médicaments qui sont nommés en premier. Leur réception peut non seulement ralentir la résorption osseuse, mais également arrêter le processus pathologique.

Traitement aux bisphosphonates dans l'ostéoporose: types de médicaments et utilisation

Le XXIe siècle nous a apporté non seulement des progrès techniques, mais également de nombreuses découvertes utiles dans divers domaines qui contribuent à sauver et à faciliter la vie des personnes. La médecine est également célèbre pour de telles découvertes.

À ce jour, une maladie aussi dangereuse que l'ostéoporose, qui entraînait auparavant une invalidité précoce, a été ajustée avec succès avec les derniers médicaments à base de bisphosphonate.

L'ostéoporose en tant que maladie osseuse

L'ostéoporose est une pathologie dans laquelle le tissu osseux devient progressivement plus mince et perd de la densité, ce qui entraîne une diminution de la résistance des os et une augmentation de leur tendance à se fracturer.

Le premier stade de la maladie est considéré comme une légère perte de force, appelée ostéopénie, puis il progresse et le squelette devient anormalement fragile, poreux, à cause duquel il est facilement exposé à des contraintes mécaniques et est blessé. L'ostéoporose entraîne de fréquentes fractures osseuses, même avec de légères gouttes et bosses.

Les principaux composants du squelette sont responsables de la force des os:

Lorsque ces substances sont lavées, la balance est perturbée et le risque de dommages est accru, par exemple des fissures - une fracture de l'os pelvien; destruction - fracture par compression des vertèbres.

Il y a des cas où les patients pendant longtemps ne sont pas conscients de la présence de la maladie. Souvent, la maladie progresse pendant la période post-ménopausique chez les femmes.

Les symptômes suivants peuvent indiquer l'ostéoporose:

  • douleur constante localisée sur le site de la blessure;
  • scoliose, mauvaise posture;
  • croissance réduite;
  • Les fractures fréquentes résultant d'une exposition légère se produisent principalement dans les côtes, les poignets, le bassin, la colonne vertébrale, les pieds, la coxarthrose;
  • cicatrisation lente des lésions osseuses.

Groupe de médicaments bisphosphonates

Les bisphosphonates constituent un groupe de médicaments conçus pour prévenir l’amincissement du tissu osseux. Le nom de cette classe de médicaments reçus en raison de la teneur en deux phosphanates. Dans les os, ils arrêtent la destruction de l'hydroxyapatite - le principal composant minéral des os.

Le principal avantage est l’effet sélectif sûr des médicaments, grâce auquel les ions calcium ne s’accumulent que dans le squelette. Cette capacité détermine l'efficacité de ce groupe de substances dans le traitement de l'ostéoporose.

Le mécanisme d'action des bisphosphonates ou les avantages du traitement

La formule des bisphosphonates consiste en deux composés organiques du phosphore, leurs avantages pour le traitement:

  • Après le début de la prise des comprimés, ces substances pénètrent dans la structure des os et interagissent avec le calcium. Lors de l’utilisation de médicaments, elles maintiennent l’élément à l’intérieur et contribuent à son accumulation dans les os, augmentant ainsi sa force.
  • Pénétrant dans la composition du squelette, les bisphosphonates détruisent la fonctionnalité des ostéoclastes. A l'état normal, ces cellules sont responsables de la résorption de la structure osseuse ancienne et coopèrent avec les ostéoblastes, dont le rôle est de former de nouveaux tissus osseux.
  • Dans l'état d'ostéoporose, cette relation est rompue, ce qui rend le squelette poreux, perméable et fragile.
  • Lorsque les bisphosphonates sont utilisés, l'activité de ces derniers diminue, la croissance ralentit et le processus d'autodestruction s'accélère. Le traitement permet de renforcer les os et de restaurer les zones amincies.

L'activité comparative des bisphosphonates est présentée dans le tableau ci-dessous.

Analyses et indications pour la nomination de bisphosphonates

Pour le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont prescrits comme premier et principal moyen. Lorsqu'il vient voir un médecin, il commence à renseigner ses antécédents médicaux et commence par effectuer une enquête. Il est également important de déterminer la cause de la maladie. Depuis une partie de la thérapie est l'élimination du facteur provoquant.

Indications de rendez-vous

Les causes de l'ostéoporose sont généralement les suivantes:

  • des troubles du tractus gastro-intestinal associés à l'absorption de Ca, une alimentation déséquilibrée, qui manque cruellement de produits contenant du calcium;
  • manque de vitamine D dans le corps;
  • maladies endocriniennes et apparition de la ménopause précoce;
  • rapport de masse corporelle réduit ou style de vie sédentaire en surpoids;
  • défauts squelettiques chroniques et acquis, nécrose du tissu osseux en oncologie;
  • utilisation prolongée de médicaments hormonaux;
  • longue période de récupération après la fracture.

Analyses et études

En cas de suspicion d'ostéoporose, les tests suivants sont prescrits:

  • densitométrie - rayonnement ultrasonore ou à rayons x;
  • balayage radio-isotopique du squelette;
  • trépanobiopsie - procédure dans laquelle une particule de tissu osseux est prélevée dans une zone touchée;
  • détermination du niveau d'enzymes thyroïdiennes.

Également pour la nomination de bisphosphonates, la recherche prescrite. Un test sanguin permet d'évaluer le métabolisme calcium-phosphore.

Le sang est prélevé dans une veine, puis passez à l'étude de la liste de paramètres:

  • Ostéocalcine - la principale substance de collagène, dont un taux élevé indique la présence de la maladie.
  • Le phosphore inorganique dont la teneur est dépassée indique une violation.
  • Le calcium est l'élément principal du tissu osseux. Si son volume est supérieur à la normale, le patient est hyperparathyroïdien. Si son contenu est inférieur, il s'agit d'une manifestation de rachitisme ou d'ostéomalacie.
  • Le marqueur D-Cross Laps indique la quantité de substances fissiles. Une concentration élevée est un signe d'ostéopathie et d'ostéoporose.
  • L'enzyme phosphatase alcaline dont la valeur dépasse les indicateurs standard indique des troubles osseux.

L'analyse d'urine aide à déterminer le phosphore inorganique et le DPID. L'excès indique un excès de vitamine D, du rachitisme, des sels dans les reins, une fracture. La diminution indique la présence de processus atrophiques, de lésions secondaires ou d'acromégalie et la nécessité de recevoir des bisphosphonates.

L'essence de ces analyses est de déterminer les données relatives au métabolisme dans les os, aux niveaux hormonaux des glandes endocrines dans le sang et d'identifier le volume d'éléments traces de tissu osseux dans l'urine du patient.

Attribue des tests pour la nomination d'un médecin bisphosphonate, en fonction des résultats de densitométrie, des plaintes, des symptômes et des manifestations de la maladie. Les études biochimiques sont l’une des méthodes les plus informatives pour diagnostiquer et surveiller les effets thérapeutiques.

Types ou classification des bisphosphonates

Il existe deux groupes principaux de bisphosphonates qui affectent les ostéoclastes de différentes manières:

  • la première génération - sans azote;
  • deuxième génération (nouvelle) contenant de l'azote.

La première génération - sans azote

Ces médicaments sont produits et utilisés sous forme de solutions pour injections intraveineuses et intramusculaires et administration orale, ainsi que sous forme de comprimés. La pharmacologie propose une longue liste d'analogues. Il est recommandé d’accompagner l’administration de bisphosphonates avec des complexes de calcium avec du magnésium et de la vitamine D.

Les comprimés de tiludronat disodique participent à la minéralisation de la structure osseuse, augmentent sa densité et sa force. Favorise l'accumulation de phosphore et de calcium ralentit le travail des ostéoblastes. Le médicament Skelid est disponible sous forme de comprimés, le prix varie de 450 à 600 roubles par paquet.

L'étidronate est principalement utilisé chez les femmes pendant la ménopause, est également utilisé dans le traitement des métastases dans le cancer, contribue à la restauration et au maintien du tissu osseux:

  • Phospotech - sous la forme d'une solution. Le coût est d'environ 800 roubles.
  • Ksiphon - sous la forme d'une solution. Le prix est de 550 à 760 roubles.
  • Ksikrem - sous la forme d'une crème. Le prix varie de 480 à 535 roubles.

L'acide clodronique améliore l'interaction entre le phosphore et le calcium, renforce les os, arrête la destruction et accélère la régénération:

  • Syndronate - pilules. Prix ​​de 2000 à 10 000 roubles.
  • Clodronate - capsules. Le coût de 3500 roubles.
  • Diphosphonal - capsules. Prix ​​à partir de 4 150 roubles.
  • Bonefos - prix de 4750 à 7500 roubles.

La deuxième génération - azotés ou aminobisphosphonates

Les bisphosphonates modernes se différencient de leurs prédécesseurs par la composition suivante.

L'acide ibandronate est le dernier développement publié par l'industrie pharmaceutique il n'y a pas si longtemps:

  • Ibandronate - Teva - 3 comprimés de 150 mg. Il en coûte à partir de 1590 roubles.
  • Bonviva - 1 seringue avec 3 ml de solution. Il en coûte à partir de 4960 roubles.
  • Bondronat - 28 comprimés de 50 mg chacun, 1 injection de 2 ml chacun. Le coût de 5350 roubles.
  • Acide ibandronique en poudre pour injections. Le coût de 1500 roubles.

L'acide zolédronique se distingue par une action sélective qui a un effet sur le tissu osseux, a une propriété antitumorale, cette substance peut être trouvée dans les préparations suivantes:

  • Zometa - bouteilles pour les injections. Le coût de 10 100 roubles.
  • Teva zolédronate - injections. Le coût de 1190 roubles.
  • Resorb - sous la forme d'injections. Le coût de 5960 roubles.
  • Aklast - injections. Ils coûtent 3850 roubles.

L'alendronate monosodique est un régulateur métabolique non stéroïdien des os qui assure un développement squelettique adéquat. Analogues:

  • Alendronate - comprimés. Coût de 300 à 500 roubles.
  • FOSAMAX - comprimés. Le coût de 500 roubles.
  • Tevanat - pilules. Le coût de 890 roubles.
  • Ostepar - comprimés. Le coût de 380 roubles.

Etudes d'efficacité

Des études ont montré que l'utilisation prolongée de bisphosphonates renforce les os et réduit le risque de fractures.

Ce tableau vous permet de comparer l'efficacité clinique des bisphosphonates par rapport à la prévention des fractures liées à l'ostéoporose.

Le médicament dénosumab

Le dénosumab est un médicament entièrement constitué d'anticorps humains (lgG2) et est remplacé par les bisphosphonates. Le mécanisme d'action de cette substance a la capacité d'inhiber la fonctionnalité des ostéoclastes qui détruisent la structure osseuse ancienne.

Drogues à base de dénosumab:

  • Cela renforce le squelette, augmente la densité et protège ainsi l'os des fractures. Produit sous le nom de Proli, dans l'état de Porto Rico, le coût de la drogue en Russie est en moyenne de 15580 roubles.
  • Le traitement est effectué en introduisant une solution dans la région de la cuisse et de l'abdomen sous la peau, le cours est tous les six mois.
  • Il est utilisé à haut risque de fractures, dans les cas où l'utilisation d'autres moyens est impossible.

Instructions pour l'utilisation des bisphosphonates

Il n'y a pas de règles spéciales pour la prise de bisphosphonates, il y a des recommandations générales à suivre. Sinon, le résultat du traitement peut différer de celui attendu, ainsi que du risque de réactions indésirables dans le corps.

Selon les instructions officielles, les bisphosphonates doivent être utilisés comme suit:

  • Les bisphosphonates doivent être consommés à jeun, au plus tard une demi-heure avant les repas.
  • Pour éviter d'éventuels dommages aux membranes muqueuses de l'estomac, le non-respect de cette condition entraînera un reflux pendant un certain temps après la prise du médicament.
  • Vous devez boire le médicament avec beaucoup d'eau.
  • Les injections de solutions de bisphosphonates doivent être qualifiées.

Des instructions plus détaillées sur les bisphosphonates peuvent être obtenues auprès du médecin traitant. Des règles générales d'administration sont également définies dans les instructions du médicament.

Contre-indications

Les contre-indications existent pour tous les médicaments, les bisphosphonates ne faisant pas exception à la règle, vous devez refuser de prendre des bisphosphonates ou faire attention à leur utilisation dans les cas suivants:

  • exacerbation de maladies gastro-intestinales, prédisposition à l'apparition de gastrite;
  • la période de grossesse et d'allaitement et l'enfance et l'adolescence;
  • insuffisance rénale;
  • violation du duodénum, ​​ulcère gastrique;
  • dysfonctionnement de la déglutition, perturbation de la perméabilité de l'œsophage;
  • faible taux de calcium dans le sang;
  • manque de vitamine D dans le corps.

Effets secondaires

Les dommages au corps du patient ou les effets secondaires des bisphosphonates comprennent:

  • inflammation de la muqueuse gastrique et saignements du tube digestif, irritation duodénale;
  • nausées et vomissements, douleurs abdominales, ballonnements et flatulences, constipation;
  • migraine et douleurs musculaires et articulaires;
  • insuffisance rénale et hépatique aiguë;
  • réduction du calcium dans le sang;
  • réactions allergiques.

Compatibilité avec d'autres substances

Compatibilité des bisphosphonates avec des médicaments:

  • Les comprimés anti-inflammatoires non hormonaux augmentent le risque d’irritation et de saignement gastro-intestinaux.
  • Les diurétiques de l'anse peuvent entraîner une diminution de la quantité de magnésium et de calcium dans le sang.
  • Les aminoglycodyses augmentent les effets toxiques sur le foie et les reins.
  • Les produits à base d'alcool associés à des bisphosphonates menacent le développement de complications.

Traitement de l'ostéoporose sans bisphosphonates

L'objectif principal du traitement de l'ostéoporose est de réduire la destruction du tissu osseux et d'améliorer sa récupération:

  • Pour le traitement, on utilise des préparations hormonales, des complexes de vitamines et de minéraux, de la calcitonine.
  • Pour augmenter la croissance de la structure osseuse, les bioflavonoïdes, les composés de calcium D3, de strontium et de fluor sont recommandés. La calcitonine et les œstrogènes bloquent la destruction du squelette.
  • Les moyens de type hormonal sont sélectionnés sur une base individuelle, en tenant compte du sexe, de l'âge et des caractéristiques du patient.
  • La gymnastique médicale et un régime alimentaire spécial, comprenant des produits contenant du calcium, du phosphore et de la vitamine D, sont des mesures de soutien supplémentaires.

Dr. Myasnikov à propos des biophosphonates

Le Dr Alexander Myasnikov confirme l'efficacité des bisphosphonates dans le traitement de l'ostéoporose et recommande leur utilisation en cas de maladie. Ils aident à renforcer les os, empêchent leur destruction, mais le traitement doit être soutenu par l'utilisation de calcium sous forme de comprimés, ainsi que par la nourriture.

Noms des médicaments bisphosphonates de calcium

Les bisphosphonates sont des médicaments qui régulent le métabolisme osseux et augmentent la résistance des os. Ils sont aussi appelés diphosphonates, car ces médicaments contiennent deux acides phosphoniques (composés organiques contenant du phosphore). La principale indication pour la prescription de bisphosphonates est l'ostéoporose, une maladie des os provoquée par une altération des processus métaboliques et un manque de calcium et se manifestant par une fragilité accrue des os. Vous trouverez ci-dessous une liste de médicaments du groupe des bisphosphonates, leurs propriétés pharmacologiques, leurs noms commerciaux et leurs caractéristiques d'application.

Biophosphates ce que c'est

Les bisphosphonates (parfois appelés à tort biophosphates) pour le traitement de pathologies du système musculo-squelettique sont utilisés récemment. Des études à grande échelle sur les propriétés pharmacologiques de ce groupe de médicaments n'ont été menées qu'au milieu du XXe siècle et le premier médicament contenant des diphosphonates et capable de stopper la destruction des os a été publié en 1990 (le médicament Fosamax).

Le mécanisme d'action principal des bisphosphonates est ce que l'on appelle la "congélation métabolique". Le tissu osseux dans le corps humain est formé par les ostéocytes - cellules qui se développent au cours du processus de développement osseux à la suite de la libération de substance intercellulaire. Cette substance s'appelle la matrice. La matrice est synthétisée par les ostéoblastes - les cellules osseuses dites "jeunes", qui sont ensuite scellées dans la substance intercellulaire, formant des ostéocytes matures.

Le métabolisme osseux est effectué non seulement par les ostéoblastes, mais également par les ostéoclastes. Il s’agit de cellules géantes contenant environ 20 noyaux très rapprochés, dont la fonction principale est la dissolution des minéraux et la destruction du collagène. L'augmentation de l'activité des ostéoclastes a pour conséquence une réduction et un amincissement du tissu osseux, facteur pathogénique principal du développement de l'ostéoporose.

La santé des os dépend directement des processus métaboliques qui s'y développent. Le tissu osseux est constamment mis à jour avec l'aide des constructeurs de cellules d'ostéoblastes et de leurs antagonistes - les ostéoclastes, qui agissent en tant qu'utilisateurs. Dans un organisme en bonne santé, le nombre de ces cellules et d’autres est à peu près au même niveau. La violation de cet équilibre entraîne des conséquences graves - l'ostéoporose.

    L'action pharmacologique des bisphosphonates est déterminée par les propriétés suivantes:
  1. liaison au calcium et inclusion dans le tissu osseux;
  2. sensibilité osseuse réduite aux ostéoclastes;
  3. ralentir la lixiviation du calcium du tissu osseux.

Indications d'utilisation

    Les principales indications pour prescrire ce groupe de médicaments sont:
  • l'ostéoporose;
  • ostose déformante (ostéite);
  • les pathologies primaires des glandes parathyroïdes, dans lesquelles le niveau de calcium dans le sang augmente et la production d'hormones régulant le métabolisme calcium-phosphore sont stimulées;
  • manque de collagène, ce qui augmente la fragilité et la fragilité des os (ostéogenèse imparfaite);
  • autres maladies accompagnées d'une perte osseuse rapide (y compris les patients à risque accru d'ostéoporose).

L'utilisation de bisphosphonates peut être justifiée dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique dans les cas où l'œstrogénothérapie classique est contre-indiquée. Bien que la structure des hormones sexuelles féminines et des bisphosphonates soit très différente, ils ont un effet similaire sur le tissu osseux: ils ralentissent le processus de décalcification (lixiviation du calcium).

Les bisphosphonates peuvent également être utilisés en oncologie. Dans 70% des cas, les médicaments de ce groupe sont inclus dans le schéma thérapeutique des patients atteints de myélome multiple résultant de perturbations du fonctionnement des plasmocytes de la moelle osseuse (cancer des plasmocytes). Dans certains cas, l'utilisation de ces médicaments pour les métastases osseuses est justifiée, mais lors du choix d'une posologie efficace, il est nécessaire de prendre en compte le fait que ces patients présentent un risque accru d'ostéonécrose de la mâchoire.

Les bisphosphonates sont bénéfiques et nocifs

Le traitement aux bisphosphonates fait encore l’objet de recherches, de controverses et de diverses études.

    Parmi les avantages évidents de ces médicaments sont:
  1. augmentation de la densité osseuse;
  2. réduction du risque de fracture (observée chez 30 à 50% des patients);
  3. bonne tolérance;
  4. perte de la fonction de résorption osseuse.

Malgré cela, les médicaments ont aussi beaucoup d'inconvénients. La plus prononcée est l'efficacité moyenne (seulement un tiers des patients parviennent à obtenir une dynamique positive), car ces médicaments ont une faible biodisponibilité - pas plus de 25%. Avec une utilisation prolongée, la probabilité d'effets secondaires augmente. Il est donc nécessaire de rechercher une alternative après 3-5 ans de traitement.

Règlement d'admission

Un inconvénient important des bisphosphonates est leur inconvénient. Pour éviter d'endommager l'œsophage supérieur, le patient ne doit pas prendre une position oblique et horizontale dans les 40 minutes qui suivent la prise des comprimés. Le même ne peut rien manger et boire. Les bisphosphonates doivent être pris strictement l'estomac vide le matin.

Les statistiques montrent que ce sont précisément ces conditions d'admission qui poussent de nombreuses personnes à enfreindre le régime de traitement prescrit ou à cesser de boire du médicament. Les patients nécessitant un traitement par bisphosphonates doivent savoir que le non-respect de ces instructions augmente le risque d'effets secondaires plusieurs fois.

Bisphosphonates de première, deuxième et troisième générations

    Il existe plusieurs générations de ce médicament:
  1. Les préparations de la première génération sont des bisphosphonates simples ou sans azote (clodronate, tiludronate, étidronate). Le spectre d'action de ces médicaments est légèrement plus étroit que celui de l'azote, mais l'efficacité du traitement et de la prévention de ces bisphosphonates est néanmoins très élevée.
  2. Préparations de deuxième génération - bisphosphonates ou diphosphonates contenant de l'azote (alendronate, risédronate, pamidronate). Caractérisé par un spectre d'action plus large et une grande efficacité.
  3. Les préparations de la troisième génération sont des bisphosphonates contenant un groupe amino (zolédronate, ibandronate).

Liste de drogue

Lorsque vous choisissez des bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose, vous devez connaître non seulement leur nom, mais également certaines caractéristiques pouvant affecter l'efficacité du traitement.

Acide clodronique

Les préparations d'acide clodronique (clodronate disodique) de la première génération appartiennent aux correcteurs du métabolisme du cartilage et des os et sont analogues au pyrophosphate naturel. Inhiber l'activité des ostéoclastes, réduire la concentration de calcium dans le sérum et l'excrétion de calcium dans les urines. Le coût de la solution est d'environ 5 000 roubles. Le prix des comprimés et des gélules, contenant de l'acide clodronique, varie entre 9 000 et 11 000 roubles.

    Bisphosphonates d'acide clodronique:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Acide alendronique

Les médicaments les plus populaires et les plus abordables pour le traitement de l'ostéoporose postménopausique et non précisée. Le coût d'un paquet de 4 comprimés de 70 mg est d'environ 500 roubles.

    Bisphosphonates d'acide alendronique:
  • L'alendronate;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Acide zolédronique

Le médicament appartient au groupe des inhibiteurs de la résorption osseuse. Appartient à des bisphosphonates hautement efficaces agissant sur le tissu osseux. Les préparations à base d'acide zolédronique n'altèrent pas le processus de minéralisation et les propriétés mécaniques des os. Le coût du lyophilisat pour la préparation de la solution pour perfusion est de 5800 à 9100 roubles.

    Préparations à base d'acide zolédronique:
  • Zolédronate;
  • Aklast;
  • Résorber;
  • La résoclastine;
  • Blaster

Acide ibandronique

Traite les bisphosphonates de troisième génération. Les préparations d'acide ibandronique (ibandronate sodique) sont efficaces dans l'ostéoporose, qui se développe dans le contexte de maladies malignes. Le coût varie de 4.200 à 14.000 roubles.

    Préparations à base d'acide ibandronique:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Le vivanat;
  • Rompharm.

Lors du choix d'un médicament appartenant au groupe des bisphosphonates, il est nécessaire de prendre en compte non seulement le diagnostic principal, mais également les maladies associées, car cela affecte l'évaluation du risque d'effets indésirables. Dans la plupart des cas, ces médicaments sont bien tolérés, mais chez certains patients, des douleurs abdominales, des éruptions cutanées, des douleurs musculaires et articulaires ont été observées.

Il est également nécessaire de se rappeler que les bisphosphonates augmentent le risque d'inflammation et de lésions érosives de l'estomac et de l'œsophage; par conséquent, ces médicaments ne peuvent être pris que sous surveillance médicale.